水蛭属于高度特化的环节动物，始载于《神农本草经》，俗称蚂蝗，是我国传统的中药，味咸、苦,性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效,主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。1884年，Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素;1927年,Shionoya最先把它作为抗血栓的有效药物来进行研究;1955Markwardt指出其为蛋白物质，并命名为水蛭素。天然水蛭素是从医用水蛭中提取的一种抗凝血蛋白质，是由65个或66个氨基酸残基组成的单链多肽,相对分子质量为7000Dalton。水蛭素的N末端有3对二硫键,使N末端肽链绕叠成密集的环肽结构，对蛋白结构起稳定作用。其N末端含活性中心，能识别底物即凝血酶碱性氨基酸富集位点,并与之结合。C末端富含酸性氨基酸残基,最后9个氨基酸中有6个为酸性氨基酸。
水蛭素肽链中部有一个由Pro-Lys-Pro组成的特殊序列,不被一般蛋白酶降解,这一结构有2个方面的作用:①维持水蛭素分子的稳定性;②引导水蛭素分子以正确的方向与凝血酶分子结合。