菜谱网 水蛭 介绍

活性成分

水蛭的主要活性成分为大分子类化合物,如水蛭素、肝素、组织胺、吻蛭素以及氨基酸等。水蛭素是目前鉴定出的最强的凝血酶特异性抑制剂。据文献报道,水蛭素是一种很容易变性的多肽类成分,只存在于水蛭的唾液腺中。水蛭中氨基酸含量高、种类多,已提取出来的氨基酸有17种,其中大多是人体必需氨基酸,这些氨基酸直接参与合成各种酶和激素,进而调节代谢平衡。

功效作用

抗凝血、抗血栓
水蛭是中医抗凝血、抗血栓的常用药物,临床疗效确切,其适应症主要有以下几个方面:
①动、静脉血管内溶栓后或血管再造后,防止其再形成血栓;
②预防动脉血栓,尤其是心脏手术时,防止冠脉旁路的血栓形成;
③阻断急性或慢性弥散性血管内凝血;
④用于心肌梗塞、不稳定心绞痛的抗凝治疗;⑤在血透析和体外循环中起抗凝作用。
保护脑神经
水蛭能降低脑缺血对脑神经功能的影响,是中医治疗脑缺血病的有效药物。
抑制肿瘤血管生成
研究表明,水蛭制品能发挥抗肿瘤作用,其中一个重要机制就是抑制肿瘤血管的生成。李小菊等的实验证实,水蛭粉剂悬浊液不但能降低血黏度,促进血液循环,使血管所在的组织获得更多的氧气和营养物质,从而改善肿瘤细胞缺氧状态,而且还可以通过降低患者体内缺氧诱导因子的表达水平,阻止血管内皮生长因子的活化,抑制肿瘤血管的生成,从而发挥抗肿瘤作用。
抗纤维化
许庆友发现水蛭粉灌胃可抑制梗阻性肾病实验动物大鼠肾脏组织中的转化生长因子β1及Ⅳ型胶原的表达,从而抑制肾间质纤维化的进展;晏丹等实验显示水蛭桃仁汤对二甲基亚硝胺诱导的实验性大鼠肝纤维化具有良好的防治作用;陈姝等的研究发现水蛭桃仁汤可抑制血吸虫病小鼠的肝纤维化。

药物价值

本品为水蛭科动物蚂蟥Whitmania pigra Whitman、水蛭Hirudo nipponica Whitman或柳叶蚂蟥Whitmania acranulata Whitman的干燥全体。夏、秋二季捕捉,用沸水烫死,晒干或低温干燥。
【性味与归经】咸、苦,平;有小毒。归肝经。
【功能与主治】破血通经,逐瘀消症。用于血瘀经闭,症瘕痞块,中风偏瘫,跌扑损伤。
【用法与用量】1~3g。

水蛭采制

夏、秋捕捉。捕得后洗净,先用石灰或酒闷死,然后晒干或焙干。日本医蛭通常用线穿于体的中段,挂起晒干;茶色蛭除用线穿起外,并将体的一端拉长,做成狭窄的条状。由于加工后外形不同,药材中以日本医蛭的干燥品称为"水蛭",以宽体金线蛭的干燥品称为“宽水蛭”,以茶色蛭的干燥品称为“长条水蛭”。
1.宽水蛭:以夏秋二季为盛产期,湖泊中产者体大,水田里产者体小,捞出后置阳光下晒干,或放在锅内焙干。
2.长条水蛭:采收方法同上,惟捞出后用线穿起,体的一端拉长,挂在阳光处晒干。
3.水蛭:采收期同蚂蟥,捞出后用线穿起,穿时常从体的中段穿上,持于阳光处晒干。
注意:真正的药用水蛭是小长而黄,挑之易断者,勿误用泥蛭头园身阔,服之令人眼中生烟,渐至枯损。用水蛭须曝干,用猪油熬黑,令研极细,倘灸不透虽为末,经年得水犹活,人腹尚能复生。凡用须预先熬黑,以少许置水中七天内不活者,方可用之。(录于本经逢原)
古代医书中记载有利用蚂蟥治疗多种疾病,谓其“主逐恶血、瘀血、月闭、破血消积聚……”。医圣张仲景用其祛邪扶正,治疗“瘀血”、“水结”之症,显示了其独特的疗效。
后世张锡纯赞此药:“存瘀血而不伤新血,纯系水之精华生成,于气分丝毫无损,而血瘀默然于无形,真良药也”。
公元1500年前,埃及人首创医蛭放血疗法,到上世纪初,欧洲人更迷信医蛭能吮去人体内的病血,不论头痛脑热概用医蛭进行吮血治疗。后来随着医学的发展,这种带有迷信色彩的治疗方法才逐渐被放弃了。医蛭在医学上的新用途正受到人们广泛的关注。
整形外科医生利用医蛭消除手术后血管闭塞区的瘀血,减少坏死发生,从而提高了组织移植和乳房形成等手术的成功率。医生在再植或移植手指、脚指、耳朵、鼻子时,利用医蛭吸血,可使静脉血管通畅,大大提高了手术的成功率。
这是由于医蛭吸血时其唾液腺分泌抗凝剂水蛭素,以及扩张血管的类组胺物质。1987年,中国科学院水生动物研究所水蛭课题组与湖北医学附属第三医院骨科协作,在中国首先应用医蛭治疗断指再植术后瘀血,成功数例,受到国内、外广泛的好评。
医蛭唾液中含有的多种活性物质正受到各国科学家的广泛重视,已成为资源动物利用的一个热门话题。1984年美国水蛭专家索耶博士在英国威尔士斯西创立了世界第一家水蛭养殖场兼生化药物公司,该公司生产的水蛭素和透明质酸酶已销往欧美各国及日本,并且也出售了数万条活的医用水蛭。
在美国的查尔斯顿建成了另一家医用水蛭养殖场;法国和德国已将合成水蛭素的基因转移到酵母菌和大肠杆菌中,并利用遗传工程的方法生产廉价的水蛭素。可见水蛭素的需要和生产正在扩大。
水蛭素是由65个氨基酸组成的低分子量(7000)多肽,其中谷氨酰胺和天门冬酰胺的含量较高,而等电点较低(3.8~4.0),在室温下长期稳定。水蛭素是已知最有效的天然抗凝剂,其作用优于肝素,具有抗凝血、溶解血栓的作用,即中医所说的活血化瘀作用。因此,在处理诸如败血休克,动脉粥样硬化、脑血管梗塞、心血管病、高血压、眼科以及多种缺少抗凝血酶的疾病方面,显示出巨大的优越性和广阔的前景。

水蛭水蛭 - 药代动力学

1、水蛭素的抗凝抗栓效果,取决于其在血液中的浓度,测定其血浓度的方法,主要是通过测定血液凝固时间或用底质发色的方法,求出它与过量的凝血酶反应后,残存的凝血酶的量。也有用放射性标记法和免疫法来测定。
2、给狗、兔和大鼠静脉注射水蛭素,其消除速率是相当快的,消除半衰期为1小时左右。水蛭素分布于细胞外的空间,通过肾小球过滤,以活性形式排出。高效液相色谱测定,氨基酸组成及序列分析结果都表明,注入的水蛭素是以未改变的形式,通过肾脏排泄出来的,未经代谢不与机体结合。
3、动物实验结果与人的临床药理实验结果是相应的,静脉注射后符合二房室模型方程。

水蛭医学作用

新鲜水蛭唾腺中含水蛭素(hirudin)是一种多肽,由多种氨基酸组成,天冬氨酸10、谷氨酸13、半胱氨酸6、丝氨酸4、甘氨酸9、苏氨酸4、丙氨酸1、缬氨酸3、亮氨酸4、异亮氨酸2、脯氨酸3、苯丙氨酸2、酷氨酸2、组氨酸1和赖氨酸4(数字代表分子数),因其分子中具二羟基的氨基酸含量较高, 故其等电点为ph3.8,对变性反应比较稳定;纯品为灰色或白色鳞片或粉末,呈酸性,溶于水、生理盐水及吡啶中,几不溶于醇、丙酮及苯,遇热或在稀酸中均易变质。干燥药材中水蛭素已被破坏。此外尚含肝素(heparin),抗血栓素(antithromfin)。

水蛭药理

1.对血液的作用
水蛭素能阻止凝血酶对纤维蛋白的作用,阻碍血液凝固。水蛭素不受热或乙醇之破坏。水蛭尚可分泌一种组胺样物质,因而可扩张毛细血管而增加出血。水蛭醇提取物抑制血液凝固的作用较虻虫、虫、桃仁为强,水蛭醇制剂的作用较水制剂的作用为强。水蛭素20mg可阻止100g人血的凝固。
水蛭水提取物对ADP诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用,亦能明显抑制正常人的血小板聚集,有抗血栓形成的作用。
实验表明:水蛭在体外对纤维蛋白有较强的纤溶作用,其活性显著高于丹参和大黄;在体内亦有纤溶活性,能使家兔优球蛋白溶解时间(ELT)显著缩短。因此水蛭能活化纤溶系统,溶解血栓。亦有报告指出,水蛭素对实验性血栓形成有明显抑制作用,对凝血酶所致之实验性静脉血栓有溶解作用。
水蛭水提取液能降低大鼠的全血比黏度和血浆比黏度。缩短红细胞电泳时间。临床研究表明:水蛭对缺血性脑血管病患者因血液流变性异常而出现的浓、黏、聚状态有改善作用。
2.对心血管系统的作用
有报告指出,水蛭对心肌营养性血流量有一定程度的增加作用;对组织缺血缺氧有保护作用。水蛭素能对抗垂体后叶素引起的家兔冠状动脉痉挛,有抑制心肌缺血的治疗作用。水蛭能明显消退主动脉粥样硬化斑,使斑块内胶原纤维增生,胆固醇结晶减少。提示水蛭对防治动脉粥样硬化有潜在的应用价值。
水蛭有扩张毛细血管、改善微循环、增加肾脏血流量的作用。其改善微循环的作用,与肝素相仿,只是作用时间短暂。实验表明:水蛭有扩张外周血管、增加血流量和减少血管阻力的作用,该作用与盐酸罂粟碱作用相似。
3.对妊娠的作用
实验表明:水蛭对小鼠各个时期妊娠(包括着床及妊娠的早、中、晚期)均有终止妊娠作用。不同给药途径对早期妊娠均有良好终止作用。若将外源性孕酮与水蛭同时注射,则可防止早产。水蛭对蜕膜病变有抑制作用。
4、其他作用
水蛭对实验性高脂血症家兔的胆固醇和甘油三酯有明显降低作用。
水蛭素对肿瘤细胞有抑制作用,对小鼠肝癌生长有一定的抑制作用。由于水蛭有高抗凝作用,因而有利于抗癌药及免疫活性细胞浸入癌组织杀伤癌细胞。

营养价值

水蛭为无脊椎软体动物,无骨架结构,全体均可利用。
水蛭的主要成分是蛋白质、多肽、微量元和脂肪酸素等。
1.蛋白质:水蛭干粉中氨基酸的含量高达62%,是肌肉蛋白质含量23.3%的2.7倍;同时在这17种氨基酸中,以谷氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸、亮氨酸的含量较高,它们在水蛭的保健中起着很重要的作用。
在水蛭所含的17种氨基酸中,其中7种为人体必需氨基酸,其含量为1535mg/100g干重,占全部氨基酸总数量的72%。
2.多肽:吸血水蛭中含有由多个氨基酸组成的低分子多肽,它是吸血水蛭发挥药效和保健功能的主要活性成分。
3.微量元素:菲牛蛭体内含有钙、铬、铜、铁、镁、锰、钒、锌8种元素, 其中钒、锰、铜、铁、锌元素是人体内必需的微量元素。锌和铁的含量较高,分别为1.4mg/g 和1.36mg/g。锌元素的含量比大豆中的锌含量高8倍,比猪肝中的含量高2倍。说明菲牛蛭对锌元素具有极强的富集能力。在自然界中锌的含量相对较少,而它是维持人体正常生理活动重要的元素,而人体不能自身生成,只能依靠体外供应。研究还表明,锌元素广泛地参与蛋白质酶、糖类、核酸、脂肪的代谢等基本生化过程,已知有300多种酶的活性与锌有关。并且锌能提高人体免疫力,具有抗癌功能。人体随着年龄的增长,体内微量元素的含量逐渐减少,锌尤为显著,引起酶类蛋白质的损害,加速衰老的进程和疾病的发生。因此,为保持体内适宜的微量元素浓度, 就需要服用富含微量元素的食物。
4.脂肪酸:菲牛蛭体内含有16个脂肪酸的组分,其中饱和脂肪酸占63.34%,不饱和脂肪酸占34.05%。研究发现,单不饱和脂肪酸在降低总胆固醇有害胆固醇的同时,不会降低有益胆固醇。另外,单不饱和脂肪酸具有特殊的物理化学特征和生理功能,具有调节人体脂质代谢、治疗和预防心脑血管疾病等功效。

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