主要价值

双钩藤药理作用

1.对心血管系统的作用:
1.1.降压作用:双钩藤煎剂、乙醇提取物、钩藤总碱和钩藤碱,无论对麻醉动物或不麻醉动物,正常动物或高血压动物,也不论静脉注射或灌胃给药均有降压作用。且无快速耐受现象。麻醉兔静脉注射双钩藤煎剂2-3g/kg或麻醉犬静脉注射该煎剂0.05g/kg,均可使血压比原水平降低30-40%,持续3-4小时以上。麻醉猫静脉注射钧藤煎剂6.25g/kg,双钩藤总碱盐酸盐20mg/kg、钩藤碱盐酸盐20mg/kg,血压均呈三相变化:先降压,随之很快回升,然后又下降,降压幅度分别为30-70%、13.9-23.2%和11.7-41.7%,维持3-4小时。但双钩藤煎剂久煎则降压作用减弱,以煎20分钟以内为宜。钧藤乙醇提取物3g/kg的降压程度与煎剂2g/kg相似。猫静脉注射双钩藤碱20mg/kg或钩藤总碱20mg/kg均有降压作用;大鼠灌胃钩藤总碱50mg/kg.天20天或钩藤碱50mg/kg.天15天,均有显著降压作用。用肾型高血压大鼠,分别灌胃钧藤煎剂8g/kg、钩藤总碱50mg/kg和钩藤碱50mg/kg,每日1次,连续15-20天,血压于第3-5天开始下降,第7-15天降至最低,平均降压分别为16.9mmHg、12mmHg和18mmHg;钩藤碱20mg/kg,腹腔注射,可使大鼠当天血压下降,用药8天,平均降压24mmHg。麻醉犬12只,静脉恒速灌注双钩藤总碱20mg/kg后出现血压下降;心输出量先短暂增加继而略有减少;总外周血管阻力在降压初期明显降低;心率显著减慢;心搏量明显增加。钩藤总碱通过降低外周阻力(早期)和减少心输出量(后期)引起降压。
从钧藤碱对麻醉犬和猫心肌力学的影响中,采用dp/dt做为采用多指标综合分析,在测定dp/dt的同时,用应力计弓测定左室壁肌张力,作为一个心肌收缩力指标,并结合负荷依赖性小,反映收缩性能水平急性改变敏感的VcE类指标,观察钧藤碱对其心脏的肌力效应。静脉注射钩藤碱20mg/kg后,显著降低LVP,dp/dtmax,LVMT,Vpm,和Vmax等心肌收缩性指标;钩藤碱可使心室内压下降,故TTI减小,表示心肌能量和O2的消耗减少,在心肌供应不足时可能具有保护意义。钩藤碱虽有明显的负性肌力作用并能减少O2,然而各项指标在药后15分钟左右趋于恢复,表明其抑制心肌收缩性能的作用是可逆的。该药降压作用除血管扩张、外周阻力降低外,部分与心肌收缩性能受抑也有关系。用离体兔胸主动脉条,探讨钩藤碱扩张血管的机理,并与异搏定相比较。两者可使K+和去甲肾上腺素所致的收缩张力下降,K+收缩的作用显著大于去甲肾上腺素,两药明显减弱去甲肾上腺素收缩反应中内Ca+释放部分,并使K+、去甲肾上腺素和Ca2+量一效曲线右移,最大反应压低,提示钧藤碱阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放,其特点与异搏定相似。钧藤的甲醇提取物给大鼠静脉注射0.1mg/kg,也有强而持久的降压作用。
1.2.对血流动力学的影响:钩藤碱对清醒大鼠的血流动力学效应表明:LVSP,Vmax,dp/dtmax立即显著下降,其下降幅度分别为一7.8%、一15.9%和一23.2%,维持5,10,20分钟不等,然后逐渐恢复至药前水平,而LVSP至90分钟时显著高于给药前。SAP,DAP及MAP亦均立即显著下降,其中SAP下降的维持时间较后两项短,于30分钟时恢复,DAP在30分钟时亦虽略有回升,但至60分钟又低于正常,而MAP在观察内一直低于正常水平。从SAP和DAP下降的绝对值和百分率来看,DAP均大于SAP。LVEDP在刚给完药时明显上升,1分钟后又降至低于药前水平。HR立即显著下降,其最大变化值为一35.3%,在观察的90分钟内一直明显低于药前水平。LVP-(dp/dtmax)P-1LOOP明显缩小,以药后1分钟时最为明显,随后逐渐恢复正常。
2.镇静和抗惊厥作用:钧藤煎剂或醇提物0.1g/kg腹腔注射,能抑制小鼠自发活动,维持3-4小时,并能对抗咖啡因所致动物自发活动增强,但即使剂量加大至2.5g/kg也不能增强戊巴比妥钠所致催眠作用,却能延迟大剂量戊巴比妥钠引起的动物死亡时间。剂量增至5-10g/kg,仍不能使动物翻正反射消失。钧藤钩和茎的煎剂1g/kg腹腔注射,能使大鼠大脑皮层兴奋性降低,冲动总合能力减弱,部分大鼠阳性条件反射受影响,使反射时间延长。而对分化抑制和非条件反射却无明显的影响。
钧藤醇浸剂2g/kg皮下注射给药,对豚鼠的实验性癫闲病有防治作用,能制止癫闲发生,但停药3天又会复发。同时,还能防止豚鼠致癫闲区剪毛引起的暴殄。
3.对子宫平滑肌收缩反应的影响:平滑肌细胞的收缩反应必须在Ca2+的参与下激发收缩蛋白的活动方能实现。用高K+溶液使子宫平滑肌去极化,开放细胞膜上的电位依赖性Ca2+通道(PDC),促使Ca2+内流诱出子宫较长时间的收缩。异搏定(Verapamil)呈时间和剂量依赖性地松弛这种收缩反应,提示有抑制PDC,阻断Ca2+内流。钧藤碱亦具同样的效应,表明也可能抑制PDC。钩藤碱还能抑制催产素所致大鼠离体子宫的收缩,且随剂量的增大而增强,并被加入过量的CaCl2(2mM)所对抗。
4.其它作用:钧藤碱能抑制离体和在位蛙心、兔心。并能抑制蛙和小鼠的呼吸和缩小瞳孔的作用。毛帽柱木碱和去氢毛帽柱木碱ia麻醉犬3-1000μg/只,有剂量依赖性的舒张后肢血管,其强度与罂粟碱相似。钩藤碱对乙酰胆碱或高钾去极化后Ca++诱发的结肠带收缩均产生剂量依赖性抑制作用,量效曲线显示,钩藤碱呈非竞争性拮抗CaCl2作用。钧藤碱具有显著抑制血小板聚集和抗血栓形成作用对心肌电生理作用随剂量增加而增强。

双钩藤考证

出自《本草原始》。
1.《唐本草》:双钩藤,出梁州。叶细长,茎间有刺,形若钓钩者。
2.《本草图经》:双钩藤,《神农本草经》不载所出州土。苏恭云出梁州,今兴元府亦有之。叶细茎长,节间有刺若钓钩。三月采。葛洪治小儿方多用之。又《广济》及《崔氏方》疗小儿惊癎诸汤钦,皆用吊藤皮。
3.《纲目》:双钩藤,状如葡萄藤而有钩,紫色。古方多用皮,后世多用钩,取其力锐尔。

双钩藤药(毒)理学

双钩藤
小鼠1次腹腔注射之半数致死量:钩藤煎剂为29.0土0.8g/kg;钩藤总碱为l44.2土3.1mg/kg;钩藤碱为162.3mg/kg;总碱口服为514.6土29.1mg/kg。在亚急性毒性方面,家兔每日用钩藤煎剂灌胃2次,每次5g/kg(比治疗量大2.5倍),连服10天,无中毒症状。钩藤总碱50mg/kg连续给药14天,不引起大鼠内脏的病理改变;剂量加倍,虽肝脏有轻度炎症变化,停药后即恢复正常;对饮食、体重及外观行为均无影响。
毒性:钩藤碱和钩藤总碱小鼠腹腔注射的半数致死量分别为162.3mg/kg与144.2mg/kg,中毒时活动减少,全射无力;煎剂每日10g/kg分2次给兔灌服10天,钩藤总碱以50mg/kg给大鼠灌胃14天,均未见毒性症状与内脏病理形态的变化;钩藤总碱按每公斤50mg与100mg分别给幼大鼠灌服二月,低剂量组对生长、发育,肝、肾功能及血象均无明显影响,而高剂组的致死动物的心、肝、肾均呈明显的病理变化,因此大剂量或长期服用时,应注意肝、肾功能的检查。
钩藤煎剂对小鼠腹腔注射的半数致死量为26.1±4.3g/kg或29.05±0.8g/kg。双钩藤嫩枝煎剂则为35.2±5.4g/kg。双钩藤总碱盐酸盐对小鼠灌胃和腹腔注射的半数致死量分别为514.6±29.1mg/kg和144.2±3.1mg/kg。钧藤碱对小鼠腹腔注射和皮下注射的半数致死量分别为162.3mg/kg和165mg/kg。
家兔灌胃双钩藤煎剂5g/kg,每日2次,连续10天,无明显中毒症状。幼年大鼠灌胃双钩藤总碱盐酸盐50mg/kg(治疗剂量),每日1次,于14天后解剖观察,未见内脏法生病理形态改变。但剂量加倍时,肝脏出现轻度炎性改变,停药后可很快恢复。断乳大鼠灌胃钧藤总碱盐酸盐50-100mg/kg,每日1次,连续2月,停药后再观察1月,小剂量(50mg/kg)对动物生长、发育、肝、肾功能及血象均无明显影响,病理检查仅见肾脏轻度营养性障碍。大剂量(100mg/kg)则可使动物致死。死亡的动物心、肝、肾均有明显的病变。

双钩藤各家论述

1.《别录》:主小儿寒热,惊痫。
2.《药性论》:主小儿惊啼,JI瘲热壅。
3.《日华子本草》:治客忤胎风。
4.《纲目》:大人头旋目眩,平肝风,除心热,小儿内钓腹痛,发斑疹。
5.《本草征要》:舒筋除眩,下气宽中。
6.《本草述》:治中风瘫痪,口眼喎斜,及一切手足走注疼痛,肢节挛急。又治远年痛风瘫痪,筋脉拘急作痛不已者。
7.《纲目》:双钩藤,手、足厥阴药也。足厥阴主风,手厥阴主火,惊癎眩运,皆肝风相火之病,双钩藤通心包于肝木,风静火熄,则诸症自除。
8.《本草汇言》:双钩藤,祛风化痰,定惊癎,安客忤,攻痘XI之药也。钱仲阳先生曰:钧藤,温、平、无毒,婴科珍之。其性捷利,祛风痰,开气闭,安惊癎于仓忙顷刻之际,同麻、桂发内伏之寒,同芩、连解酷烈之暑,同前、葛祛在表之邪,同查、朴消久滞之食,同鼠粘、桔梗、羌、防、紫草茸发痘XI之隐约不现也,祛风邪而不燥,至中至和之品。但久煎便无力,俟他药煎熟十余沸,投入即起,颇得力也。去梗纯用嫩钩,功力十倍。
9.《本草新编》:双钩藤,去风甚速,有风症者必宜用之。但风火之生,多因于肾水不足,以致木燥火炎,于补阴药中,少用双钩藤,则风火易散,倘全不补阴,纯用双钩藤以祛风散火,则风不能息,而火且愈炽矣。
10.《本草正义》:双钩藤,自《别录》即以为专治小儿寒热,弘景且谓疗小儿,不入余方。盖气本轻清而性甘寒,最合于幼儿稚阴未充、稚阳易旺之体质。能治惊癎者,癎病皆肝动生风,气火上燔之病,此物轻清而凉,能泄火而能定风。甄权谓主小儿惊啼,JI瘲热壅,容忤胎风;濒湖谓治大人头旋目眩,平肝风,除心热,皆一以贯之。惟濒湖又谓其发斑疹,则本于钱仲阳之紫草散,方用双钩藤钩子、紫草茸等分为末,温酒调服。按仲阳之所谓斑疹,即是痘疮及XI子,非今人时病中之所谓发斑,钧藤轻能透发,清能解热,而佐以紫草凉血活血,助其流动,又以酒辅之,能发亦能清火,洵是不亢不卑稳妥之法。

双钩藤选方

①治小儿惊热:双钩藤一两,硝石半两,甘草一分(炙微赤,锉)。上药捣细,罗为散。每服,以温水调下半钱,日三、四服。量儿大小,加减服之。(《圣惠方》延龄散)
②治小儿惊痫,仰目嚼舌,精神昏闷:双钩藤半两,龙齿一两,石膏三分,栀子仁一分,子芩半分,川大黄半两(锉碎,微炒),麦门冬三分(去心,焙)。上药粗捣,罗为散。每服一钱,水一小盏,煎至五分,去滓,量儿大小分减,不计时候温服。(《圣惠方》双钩藤散)
③治诸痫啼叫:双钩藤、蝉壳各半两,黄连(拣净)、甘草、川大黄(微炮)、天竺黄各一两。上捣罗为末。每服半钱至一钱,水八分盏,入生姜、薄荷各少许,煎至四分,去滓,温服。(《普济方》双钩藤钦子)
④治小儿盘肠内钓,啼哭而手足上撤,或弯身如虾者:双钩藤、枳壳、延胡各五分,甘草三分。水半盅,煎二分服。(《幼科指掌》双钩藤汤)
⑤治高血压,头晕目眩,神经性头痛:双钩藤二至五钱,水煎服。(广州部队《常用中草药手册》)
⑥治伤寒头痛壮热,鼻衄不止:双钩藤、桑根白皮(锉)、马牙硝各一两,栀子仁、甘草(炙)各三分,大黄(锉,炒)、黄芩(去黑心)各一两半。上七味,粗捣筛。每服三钱匕,水一盏,竹叶三七片,煎至六分,去滓,下生地黄汁一合,搅匀,食后温服。(《圣济总录》双钩藤汤)
⑦治全身麻木:双钩藤茎枝、黑芝麻、紫苏各七钱。煨水服,一日三次。(《贵州草药》)
⑧治半边风:双钩藤茎枝、荆芥各四钱,排风藤一两。煨水服,一日三次。(《贵州草药》)
⑨治面神经麻痹:双钩藤二两,鲜何首乌藤四两。水煎服。(《浙江民间常用草药》)
⑩治胎动不安,孕妇血虚风热,发为子痫者:双钩藤、人参、当归、茯神、桑寄生各一钱,桔梗一钱五分。水煎服。(《胎产心法》双钩藤汤)

双钩藤临床运用

用于治疗高血压病有一定疗效。据100余例的观察,服药后多数患者血压均有不同程度的下降,有的可降至正常或接近正常范围。随着血压的下降,头晕、头痛、心慌、气促、失眠等自觉症状亦相应减轻或消失。据部分病例观察,血压下降开始于服药后2-7日,10日之后降压效果即很显著,有时还可继续下降。血压下降的曲线呈斜坡状,显示本品作用温和。个别病例在服药期间有回升现象,但波动的幅度甚小,且不伴有症状恶化。对神经机能失调者疗效甚显著,服药5-10天症状即可明显减轻。病期愈早疗效愈好,属于第三期者多无降压效果,但有些患者血压虽无阴显变化,而症状却有明显改善。治疗中未见副作用。用法:双钩藤加水煮沸10-20分钟,使成20%浓度,每次20-30ml,日服3次;或每日用双钩藤2两,放入沸水中保持沸点15-20分钟,制成煎液20Oml,中、晚分服,4-6曰为一疗程。根据祖国医学传统经验,双钩藤不宜久煎,否则影响效力;现代药理实验亦证明,双钩藤煮沸超过20分钟时,降压的有效成分便部分破坏、日用量3-5钱的疗
效不满意,而以2-2.5两疗效较好。

双钩藤作用

钩藤味甘、微苦,性微寒;归肝、心包经;质坚潜降,具有清热平肝,熄风止痉的功效,主治肝火上逆头痛目赤,肝阳上亢头晕目眩,热盛动风惊痫,小儿惊风,夜啼,子痫,中风瘫痪,肢节挛急。
1、钩藤治小儿惊痫,仰目嚼舌,精神昏闷:钩藤半两,龙齿一两,石膏三分,栀子仁一分,子芩半分,川大黄半两(锉碎,微炒),麦门冬三分(去心,焙)。上药粗捣,罗为散。每服一钱,水一小盏,煎至五分,去滓,量儿大小分减,不计时候温服。(《圣惠方》钩藤散)
2、钩藤治小儿惊热:钩藤一两,硝石半两,甘草一分(炙微赤,锉)。上药捣细,罗为散。每服,以温水调下半钱,日三、四服。量儿大小,加减服之。(《圣惠方》延龄散)
3、钩藤治胎动不安,孕妇血虚风热,发为子痫者:钩藤、人参、当归、茯神、桑寄生各一钱,桔梗一钱五分。水煎服。(《胎产心法》钩藤汤)
4、钩藤治呕血 钩藤、隔山消、鸟不落各10g。水煎服。(《湘南苗药汇编》)
5、钩藤治诸痫啼叫:钩藤、蝉壳各半两,黄连(拣净)、甘草、川大黄(微炮)、天竺黄各一两。上捣罗为末。每服半钱至一钱,水八分盏,入生姜、薄荷各少许,煎至四分,去滓,温服。(《普济方》钩藤钦子)
6、钩藤治小儿盘肠内钓,啼哭而手足上撤,或弯身如虾者:钩藤、枳壳、延胡各五分,甘草三分。水半盅,煎二分服。(《幼科指掌》钩藤汤)
7、治全身麻木:钩藤茎枝、黑芝麻、紫苏各七钱。煨水服,一日三次。(《贵州草药》)
8、钩藤治伤寒头痛壮热,鼻衄不止:钩藤、桑根白皮(锉)、马牙硝各一两,栀子仁、甘草(炙)各三分,大黄(锉,炒)、黄芩(去黑心)各一两半。上七味,粗捣筛。每服三钱匕,水一盏,竹叶三七片,煎至六分,去滓,下生地黄汁一合,搅匀,食后温服。(《圣济总录》钩藤汤)
9、钩藤治面神经麻痹:钩藤二两,鲜何首乌藤四两。水煎服。(《浙江民间常用草药》)
10、钩藤治高血压,头晕目眩,神经性头痛:钩藤二至五钱,水煎服。(广州部队《常用中草药手册》)
11、钩藤治半边风:钩藤茎枝、荆芥各四钱,排风藤一两。煨水服,一日三次。 (《贵州草药》)