本品内含多种生物碱：延胡索甲素、乙素、丙素、丑素等，以及小蘖碱、去氢廷胡索碱。延胡索甲素、乙素、丑素均有镇痛作用，其中以左旋延胡索乙素(即颅痛定)的镇痛作用较明显，是中枢抑制剂能抑制中脑网状结和下丘脑的诱发电位，较大剂量也能抑制防御性条件反射．而有镇痛、镇静作用，故延胡索乙素及颅痛定可用于因疼痛而失眠的患者。延胡索的镇痛效果若以吗啡的镇痛作用为100,延胡紊的全碱则为4虬延胡索的粉剂、酷制流浸膏的镇痛效果最强，醇剂浸膏次之，水制浸膏最弱。’口服廷胡索粉对实验性动脉粥样硬化的大白鼠，有轻度降血脂样作用，延胡索乙素给大白鼠皮下注射11～13天，能产生耐药性。