化合物简介

吗丁啉基本信息

中文名称:多潘立酮
中文别名:5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1-苯并咪唑)丙基]4-哌啶基]苯并咪唑-2-酮;多帕立酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;丙哌双苯醚酮;丙哌双酮;氯哌酮;吗丁啉;咪哌酮;哌双咪酮;胃得灵;乌姆吡唑;度哌酮
英文名称:Domperidone
英文别名:6-chloro-3-[1-[3-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one;Domperidonum
CAS号:57808-66-9
分子式:C22H24ClN5O
分子量:425.91100
精确质量:425.16200
PSA:78.82000
LogP:3.29110

吗丁啉物化性质

外观与性状:白色粉末
密度:1.341 g/cm
熔点:242.5ºC
稳定性:稳定,和强氧化剂不相容
储存条件:密封保存

吗丁啉安全信息

海关编码:2933990090
WGK Germany:3
危险类别码:R62; R63
安全说明:S26-S36
RTECS号:DE2275900
危险品标志:Xn

吗丁啉生产方法

2-硝基-1,4-二氯苯和4-氨基环己羧酸乙酯反应,再氢化还原,和尿素环合,水解,得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。羟丙胺对2-硝基氯苯中的氯进行亲核取代,再氢化还原硝基为氨基,和氰化钾环合后再氯化,得到1-(3一氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。上面得到的两个苯并咪唑衍生物按如下进行,即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份碘化钾和80份4-甲基-2-戊酮一起搅拌,回流24h。冷却至室温,加入水。过滤出不溶物,用硅胶柱进行层析,展开液为氯仿和10%甲醇混合液。收集含产物的流出液,浓缩。剩余物用4-甲基-2-戊酮结晶。过滤后,用二甲基甲酰胺和水的混合液重结晶。得1.3份多潘立酮,收率30%,熔点242.5℃。

吗丁啉用途

多潘立酮是苯咪唑类化合-物,具有较强的促胃运动和止吐作用,可以加强食管下部括约肌张力,防止胃-食管反流,增强胃蠕动,促进胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流,不影响胃液分泌。本品为外周多巴胺受体拮抗剂,直接阻断胃肠的多巴胺受体而呈现促胃运动作用。能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经的副作用。

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