化学成分

研究表明桑叶中主要黄酮类、生物碱类、苯丙素类、挥发油、甾体、有机酸等化学成分。

霜桑叶黄酮类成分

黄酮类成分是桑叶的主要活性成分之一,黄酮含量约为桑叶干重的1%-3%。其中以槲皮素和山柰酚为苷元的黄酮醇及黄酮醇苷类是桑叶中的主要黄酮类化合物,包括芦丁、异槲皮苷、紫云英苷、槲皮素-3-O-(6′′-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、山柰酚-3-O-(6′′-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-(6′′-O-丙二酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷和山柰酚-3-O-(6′′-O-丙二酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷。

霜桑叶苯丙素类

桑叶中的苯丙素类化合物主要有简单苯丙素类和香豆素类,其中绿原酸在桑叶中含量较高。

霜桑叶其他类

除了以上主要成分,桑叶中还含有β-谷甾醇、胡萝卜苷等甾体化合物;苯甲酸、3,4-二羟基苯甲酸、γ-氨基丁酸等简单有机酸类;挥发油及氨基酸等化学物质。

药理作用

霜桑叶降血糖活性

古代文献《本草纲目》和《本草备要》等对桑叶药效评价为―止消渴‖,即现代糖尿病。现代药理实验表明桑叶降糖作用的活性成分主要为黄酮类、生物碱类及多糖类。如原爱红等发现桑叶提取物中生物碱、黄酮、多糖等部位均有糖苷酶抑制活性,其中生物碱组分活性最强。另外徐建飞等发现秋桑叶生物碱、多糖、总黄酮及黄酮单体化合物异槲皮苷和紫云英苷对糖尿病小鼠均有降血糖作用,且多糖和生物碱提取物降糖效果较佳;玄光善等也研究发现桑叶多糖、黄酮、生物碱成分均可显著降低糖尿病模型小鼠的血糖值,且生物碱的降糖作用最为显著。Hunyadi等研究发现桑叶中绿原酸和异槲皮苷在桑叶降糖活性方面起着重要的作用。桑叶提取物不仅可以降低血糖,还可以缓解糖尿病的一些并发症,如视网膜病变。桑叶提取物在体外实验和动物实验方面被证实具有好的降糖作用,最新的随机安慰剂对照试验证实桑叶提取物对糖尿病人是安全和有效的。

霜桑叶抗氧化活性

桑叶抗氧化活性主要和多酚类成分相关。对桑叶8种多酚单体化合物的总抗氧化能力、清除羟自由基能力、清除超氧阴离子自由基能力进行研究,发现绿原酸是桑叶抗氧化的核心多酚类单体之一。研究白桑叶、茎和果实提取物总黄酮含量、总多酚含量及清除DPPH自由基活性时发现桑叶提取物中总黄酮含量和总多酚含量最高,清除自由基活性也最强。

霜桑叶抗肿瘤活性

研究报道桑叶中的多酚类成分具有较强的抗肿瘤活性。Dat等从桑叶中分离得到11个黄酮类化合物,并研究其对HeLa、MCF-7和Hep3B细胞的细胞毒性,发现他们具有较强的抗肿瘤活性。另有文献报道桑叶多酚提取物可能通过激活AMP依赖的蛋白激酶(Adenosine Monophosphate-Activated ProteinKinase,AMPK)和降低脂肪酸合酶的活性诱导Hep3B肝癌细胞的凋亡。也有研究发现富含多酚的桑叶提取物通过对HepG2细胞G2/M周期的抑制、细胞凋亡的诱导和对拓扑异构性的抑制来抑制其增殖。

霜桑叶降血脂活性

利用动物实验研究桑叶水提取物(MWEs)的降脂活性,发现MWEs可以显著降低血浆里的总胆固醇和甘油三酯水平;同时发现MWEs可以提高低密度脂蛋白受体的基因表达量、增强低密度脂蛋白的清除能力以及抑制脂肪的生物合成。紧研究发现桑叶提取物可以显著减少脂肪的积累,抑制脂肪酸的合成并加强脂肪酸的氧化,同时发现桑叶降脂作用是通过AMPK的磷酸化和抑制脂类生成实现的。

霜桑叶抗动脉粥样硬化活性

Chan KC课题组致力于桑叶抗动脉粥样硬化的研究,发现富含多酚的桑叶提取物能抑制胆固醇喂食的兔子和培养的动脉血管平滑肌细胞动脉粥样硬化的发展,同时也发现桑叶中多酚单体成分对血管平滑肌细胞也有作用,其作用机制主要有:通过上调p53和抑制周期蛋白依赖激酶来抑制血管平滑肌细胞的增殖;抑制LDL氧化和泡沫细胞形成;激活p53和调节内部和外部途径刺激血管平滑肌细胞的凋亡。

霜桑叶抗肥胖活性

Peng等发现桑叶水提物具有抗肥胖活性,能够抑制肝脂肪细胞的生成和加快脂肪分解。Yang等从桑叶中分离得到26个化合物,其中5个异戊烯基黄酮类化合物和3个三萜类化合物显示具有显著的对3T3-L1脂肪细胞分化的抑制作用。对高脂膳食饲喂的小鼠,桑叶提取物显著缓解脂肪诱导的肝脂肪生成,肝的纤维化和氧化损伤。

霜桑叶抗炎活性

桑叶水提物可以显著抑制RAW264.7巨噬细胞中NO和PGE2的分泌而无明显的细胞毒性,还可使RAW264.7巨噬细胞中LPS诱导的细胞内活性氧的生成减少。此外它可以减少斑马鱼中LPS诱导的NO的产生和活性氧的积累。最近的研究表明,桑叶水提取物在体外促炎性细胞因子白细胞介素(IL)-1诱导模型中抵抗胶原基质分解而具有潜在的软骨保护作用。这一研究结果通过Jeong等人利用谷氨酸钠-碘醋酸盐诱导骨关节炎大鼠的体内实验得到证实。

霜桑叶其他活性

桑叶其他活性还有抑菌,抗血小板聚集,抗焦虑,肝保护,驱虫,免疫调节和心血管保护等活性。

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