主要化学成分有:二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物及聚合原花青素,此外还含有卵磷脂和多种微量元素。
蒽醌类化合物:大黄素、大黄素甲醚、大黄素-1,6-二甲醚、大黄素-8-甲醚、ω-羟基大黄素(citreorosein)、ω-羟基大黄素-8-甲醚(questinol)、2-乙酰大黄素(2-acetylemodin)、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(physcion-8-O-β-D-glucoside)、2-甲氧基-6-乙酰基-7-四基胡桃醌。二苯乙烯苷类化合物:2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4’-tetrahy-droxystilbene-2-O-β-D-glucoside)。
聚合原花青素:没食子酸。
秋季产制何首乌(10月份)中蒽醌类衍生物含量比春季产制何首乌(4月份)含量高,所以认为应以秋季采收何首乌(10月份)为佳。