化合物简介

米多君基本性质

中文名称:米多君
中文别名:甲氧胺福林;2-氨基-N-(2-(2,5-二甲氧基苯基)-2-羟基乙基)乙酰胺;
英文名称:midodrine
英文别名:2-amino-N-(2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxyethyl)acetamide; Acetamide,2-amino-N-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-(9CI) ;MIDODRINE;
CAS号:42794-76-3
分子式:C12H18N2O4
结构式:
分子量:254.28200
精确质量:254.12700
PSA:93.81000
LogP:0.90330

药理作用

米多君为一种选择性作用于肾上腺素α受体的激动剂。药物原型无活性,口服吸收后在血液中转化为活性代谢产物脱苷氨酸米多君。直接作用于突触后,具有血管张力调节功能,对体位性低血压的患者可增加外周阻力,还能防止下肢大量血液淤积,促进血液回流,使血容量保持稳定,从而纠正直立位血压,改善循环容量不足引起的症状。米多君一般不会引起中枢神经系统兴奋性增高,对心脏也无直接作用,但用药后由于反馈作用,心率可能下降。米多君可使膀胱内括约肌张力增高,导致排尿延迟。米多君3~30mg升高血压的作用与麻黄素18~72mg相当。

毒理作用

在一项对大鼠和小鼠的长期研究中,按人类最大推荐剂量3-4倍剂量给药(按体表面积mg/m2计算),未发现本品有致癌效应。在本品致突变的研究中未见其有致突变性。对雄性小鼠致死后的研究中,未观察到其对生育力的损害。尚未进行本品对生育力影响的其它研究。

禁忌证

1.对米多君过敏者。
2.严重的心血管疾病患者。
3.高血压患者。
4.心律失常者。
5.急性肾脏疾病患者。
6.肾功能不全者。
7.前列腺增生伴残余尿者。
8.机械性尿路梗阻者。
9.尿潴留者。
10.嗜铬细胞瘤患者。
11.甲亢患者。
12.青光眼患者。
13.哺乳及妊娠期妇女。

药物的相互作用

1.苯福林能使米多君升压作用增强。
2.伪麻黄碱、N-去甲麻黄碱、麻黄素可增强米多君的升压作用。
3.米多君与三环类抗抑郁药、抗组胺约、甲状腺素和单胺氧化化酶抑制药合用,可引起高血压、心律失常和心动过速。
4.与双氢麦角胺、阿托品或糖皮质激素(如氟氢可的的的的松、可的松等)合用,可使血压增高。
5.与洋地黄类药物合用,会增加心动过缓、房室传导阻滞或心律失常的发生率。
6.α受体阻滞剂可拮抗米多君的药理作用,使米多君疗效降低,也可导致心动过缓的加重。

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