儿茶素具有抗肿瘤、抗氧化、抗病菌以及保护心脑器官等多种药理作用，这些药理活性主要由其多羟基结构决定，然而，多羟基结构也使儿茶素在中性和碱性条件下结构不稳定。儿茶素被人体摄入后会很快在生物酶作用下发生甲基化或糖苷化，研究发现，在儿茶素结构中引入其他基团可有效提高其稳定性和生物利用率，并特异性增强儿茶素药理作用。其中，甲基儿茶素抗过敏和逆转肿瘤细胞耐药性表现突出，糖苷儿茶素水溶性显著提高并可有效防止褐变，而酰化儿茶素由于脂溶性明显增强，其抗氧化和抗癌活性也随之明显增强。在不同位置进行取代达到的效果也不相同。
儿茶素类化合物是茶叶中的主要功能成分，占茶叶干质量的12%~24%。茶树中儿茶素类化合物主要包括，儿茶素(catechin, C)、表儿茶素(epicatechin,EC)、没食子儿茶素( gallocatechin, GC)、表没食子儿茶素(epigallocatechin, EGC)、儿茶素没食子酸酯(catechin gallate, CG)、表儿茶素没食子酸酯( epicatechin gallate, ECG)、没食子儿茶素没食子酸酯( gallocatechin gallate, GCG)及表没食子儿茶素没食子酸酯( epigallocatechin gallate, EGCG) 8种单体。为众所知，儿茶素具有抗炎症、抗菌、抗病毒及抗氧化等效用，其中，EGCG抗氧化性最为突出，可通过清除活性氧簇(reactive oxygen species, ROS)、NO或与ROS反应生成稳定化合物的方式有效平衡人体内自由基。随着对儿茶素研究愈加深入，更多药理功能被发现，儿茶素可通过调节相关酶活性或与相关酶蛋白特异性结合抑制癌细胞增殖，诱导癌细胞调亡，但不同儿茶素单体间存在明显差异；儿茶素还可预防心脑血管疾病凹以及保护肾脏、肝脏和神经系统等。由于儿茶素存在脂溶性低、稳定性差、在人体内利用率低等缺点，大大限制了其开发应用。因此，研究人员希望通过酶法、化学法、微生物法等对儿茶素进行结构修饰以提高其药效及生物利用率。