是一种能产生大型菌核和子实体的珍贵食用菌和药用菌，其子实体和菌核营养丰富，含有挥发油、氨基酸以及多糖类物质，其中最主要的活性成分为虎奶菇多糖。
多糖是药用真菌中的主要活性成分。真菌多糖具有降血脂、血糖，增强免疫力，抗肿瘤等功效。多糖和大部分生理功能密切相关，如真菌多糖—多肽和多糖—蛋白质复合物具有免疫调节功能和抗肿瘤活性。药用虎奶菇菌核超过干重90%的善食纤维中有60%为非淀粉多糖，其中含有与茯苓、云南茯苓类似功能的多糖。虎奶多糖可增强机体免疫功能，并对肿瘤、病毒有较强的抑制作用。
从虎奶菇菌核中也分离到了凝集素和核糖体失活蛋白成分。一些真菌的凝集素具有抗细胞异常增殖，抗肿瘤和增强免疫活性的功能。核糖体失活蛋白是一个蛋白家族，其特征是能够阻止兔网织红细胞溶胞产物体系转录。RIP具有抗细胞增殖，抗肿瘤，免疫调节，抗病毒，抗真菌活性等功能。
虎奶菇子实体中不饱和脂肪酸(USFA)占脂肪酸总量的75.9%，其中唯一的单不饱和脂肪酸(MUSFA)油酸的含量占脂肪酸总量的13.8%，多不饱和脂肪酸(PUSFA)亚油酸(Cis:2)占虎奶菇子实体脂肪酸总量的62.1%，比菌核高8.9%。油酸含量比菌核高961.5%，油酸具有降低低密度脂蛋白(LDL)，升高高密度脂蛋白(HDL)的功能，还能提高机体抗氧化能力，保护心血管系统。
虎奶菇挥发油成分中发现了许多酚类化合物，这些酚类化合物包括苯甲酸2-羟甲酯(benzoicacid，2hydroxy，methylester）、2-甲氧基苯酚(phenol，2-methoxy）、2，6-二(1，1-二甲基乙基）-4-甲基苯酚(phenoyl，2，6-bis(1，1-dimethylethy1）-4-methy1）。其中2，6-二(1，1-二甲基乙基）-4-甲基苯酚已被证实具有抗氧化作用。虎奶菇菌丝体对革兰氏阳性细菌(金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、蜡样芽孢杆菌、藤黄八叠球菌等）有较强的抑制作用，对革兰氏阴性细菌(大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、白色念珠菌、啤酒酵母、黑曲霉、黄曲霉和桔青霉等）、酵母和霉菌没有显著抑制作用，可见虎奶菇的抑菌作用有较强的专一性，其机理尚不清楚。