药品简述
拉丁植物动物矿物名：
⒈Melia azedarach L.
⒉Melia toosendan Sieb et Zucc.
功效分类：杀虫药；疗癣药。
性味：苦；寒；有毒。
归经：脾经；胃经；肝经。
功能：杀虫；疗癣。
用法用量：内服：煎汤，6-15g，鲜品15-30g；或入丸、散。外用：适量，煎水洗：或研末调敷。
生态环境：
⒈生于旷野或路旁，常栽培于屋前房后。
⒉生于海拔500-2100m的杂木林和疏林内或平坝、丘陵地带湿润处，常栽培于村旁附近或公路边。
资源分布：
⒈分布北至河北，南至广西、云南，西至四川等地。
⒉分布于甘肃、河南、湖北、湖南、广西、四川、贵州、云南等地。
药材基源：为楝科植物楝和川楝的树皮及根皮。
采收储藏：
炮制方法：
⒈《圣惠方》："锉。"
⒉《博济方》："细切。"
⒊《斗门方》："去其苍者，焙干为末。"
⒋《卫生宝鉴》："去浮皮。"
⒌《医学纲目》："去皮。"
⒍《景岳全书》间"刮去皮土。"
⒎《外科全生集》："去皮取白肉。"现行，取原药材，除去杂质，洗净，润透，切丝，干燥。
饮片性状：参见"药材鉴别"项。贮干燥容器内，置阴凉干燥处，防霉，防蛀。
用药禁忌
⒈体弱及肝肾功能障碍者、孕妇及脾胃虚寒者均慎服。
⒉不宜持续和过量服用。
⒊苦楝皮有一定的毒副反应，服药中毒后可有头痛、头晕、恶心、吐吐、腹痛等症状。严重中毒，可出现内脏出血、中毒性肝炎、精神失常、呼吸中枢麻痹，甚至休克、昏迷死亡。
⒋《新修本草》：“此有两种，有雄有雌。雄者根赤无子有毒，服之多使人吐不能止，时有至死者。雌者根白有子微毒，用当取雌者。”
⒌《福建药物志》：“苦楝根皮驱虫有效，但有一定的毒性，应结合患者的年龄、体质等情况，慎重投药。”
化学成分
⒈楝树树皮中含有川楝素（toosendanin），苦楝酮（kulinone），苦楝萜酮内酯（kulactone），苦楝萜醇内酯
（kulo-lactone），苦楝植酸甲酯（methylkulonate），苦楝子三醇（melianotriol），葛杜宁-3-O-β-O-D-吡喃葡萄糖甙（7a-acetoxy-l4β，15β-epoxy-gedunan-1-ene-3-O-β-Dglucopyranoside），1，8-二羟基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃半乳糖甙（1，8-dihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-β-D-galactopyranoside），1，5-二羟基-8-甲氧基-2-甲基蒽醌-3-O-a-L-吡喃鼠李糖甙（1，5-dihydroxy-8-metho-xy-2-methylanthraquinone-3-O-a-L-rhamnopyranoside），4'，5-二羟基黄酮-7-O-a-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖甙[4’，5-dihydroxyflavone-7-O-a-L-rhamnopyranosyl-（l→4）-β-D-glucopyranoside]，异川楝素（isotoosendanin）。另有β-谷甾醇（β-sitosterol），正十三烷及水溶性成分。樟树木材中含印楝波灵（nimbolin)A及B，秦皮酮（fraxinellone），葛杜宁（gedu-nin）。樟树根中含芹菜素-5-O-β-D-吡喃半乳糖甙（apigenin-5－O-β-D-galactopyranoside）。
⒉川楝树皮含川楝素、异川楝素，根皮中四川楝素的含量较树皮中的略高。
药理作用
⒈驱虫作用：经猪试验表明，该药煎剂或醇提取物均对猪蛔虫有抑制以至麻痹作用。驱蛔作用的有效成分为川楝素，比乙醇提取物的作用强。低浓度（1：5000-9000）的川楝素，对整条猪蛔虫及其节段（头部及中部）有明显的兴奋作用，表现为自发活动增强，间歇地出现异常的剧烈收缩，破坏其运动的规律性（活动增强与减弱相交替），持续10-24小时，最后逐渐转入痉挛性收缩。川楝素能透过虫体表皮，直接作用于蛔虫肌肉，扰乱其能量代谢，导致收缩性疲劳而痉挛。此浓度的川楝索对蛔虫神经-肌肉的兴奋作用不被阿托品所阻断，提示川楝素并非拟胆碱药。高浓度（l：1000）的川楝素对猪蛔虫特别是头部的神经节有麻痹作用。这种麻痹作用，可能是虫体受药物作用后呈间歇性痉挛收缩的结果。经Ammon法和瓦氏呼吸器分别测定虫体匀浆的胆碱酯酶活力和呼吸酵解，结果证明均无明显影响，表明川楝素不是通过糖代谢而起作用。另从蛔虫肌肉中的ATP和无机磷的实验结果中可以看出，川楝素能使ATP的分解代谢加快，从而造成蛔虫有能量供应短缺而导致收缩疲劳，而被排出体外。高浓度的苦楝皮药液（25%-50%）在体外对小鼠蛲虫也有麻痹作用。
⒉对呼吸中枢的影响：大剂量的川楝素（每只大鼠，静脉或肌内注射2mg）能引起大鼠呼吸衰竭。这主要是由于该成分对中枢的抑制作用。延脑呼吸中枢部位直接给予川楝素（每只大鼠0.10-0.15mg），能支持上述结果。中枢兴奋药尼可刹米对川楝素引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用。
⒊对神经肌肉传递功能的影响：川楝素对大鼠有不可逆地阻遏间接刺激引起的肌肉收缩，但不影响神经的兴奋传导，也不降低肌肉对直接刺激的反应；川楝素是1个选择性地作用于突触前的神经肌肉传递阻断剂。其作用部位在突触前神经末梢，作用方式是抑制刺激神经诱发的乙酰胆碱释放。电子显微镜观察表明川楝素对小白鼠神经肌肉接头的亚显微结构有明显的作用，表现在突触间隙宽度增加和突触囊泡数目减少。这两种变化不同时出现在同一个接头。
⒋抗肉毒中毒：川楝素对肉毒中毒动物具有治疗作用。对致死量A型肉毒中毒的小鼠，中毒后6小时给予川楝素，有明显治疗作用；对致死量A型肉毒中毒的猴子，中毒后24小时给予川楝素，可治愈半数以上动物；对B型肉毒中毒的小鼠，川楝素也有保护作用。此外，川楝素能明显增强抗毒血清对肉毒中毒小鼠和家兔的治疗作用。
⒌对心乳头肌电和机械特性的影响：楝素浓度依赖性地使快反应电位复极至90%的时程（APD 90）延长，用氯化钡阻断Ik1，可取消川楝素延长APD90的作用，川楝素使慢反应电e坏腁PD延长和收缩力（FC）增强，用氯化钡后，可取消川楝素的上述作用，但延长APD的作用存在。此外，川楝素可使离体蛙心收缩节律异常，持续l小时可自动恢复。
⒍其他作用：楝素（200mg/kg）家兔灌胃以及浓度为0.2×10（-4）mg的川楝素均对在位兔及离体兔肠的张力和收缩力有显著增加。浓度为0.2×l0（-3）mg的川楝素能使肠肌呈现痉挛性收缩。此兴奋作用能被苯海拉明所对抗，而不被阿托品所阻断。10%苦楝皮水浸液对多种致病性真菌有抑制作用。苦楝根皮提取物治疗小鼠实验性曼氏血吸虫病，从动物体内存活虫数及孵化试验等方面证实，有一定疗效。
药毒理学
川楝素小鼠腹腔、静脉、皮下和口服的半数致死量分别为13.8 ± 1.2mg/kg、14.6 ±0.9mg/kg、14.3 ±1.5mg/kg和244.2±44.0mg/kg。大鼠皮下注射和家兔静注的半数致死量分别为9.8mg/kg和4.2mg/kg。川楝素对胃有刺激性，其程度因动物种类而异，口服川楝素后，大鼠胃粘膜发生水肿、炎症及溃疡，部分犬呕吐。还可引起犬、兔、猴肝细胞肿胀变性、肝窦极度狭窄，小鼠血浆ALT升高，灌服大剂量川楝素，可引起动物急性中毒致死，死亡原因是由于血管通透性增加，引起内脏出血，血压下降而形成急性循环衰竭。小鼠蓄积性毒性的半数致死量为18.7mg/kg，蓄积系数为1.13，属强蓄积性药物。猴亚急性中毒最明显的表现是ALT升高，其次是肌无力。大体解剖发现，各剂量组的动物均有不同程度的内脏瘀血。显微镜检发现，猴小血管内膜表面有棕黄色颗粒沉积，且剂量越大沉积越多。肝细胞肿胀，胞浆疏松，可见枯否细胞及吞噬颗粒；脑血管扩张充血，部分血管内皮细胞肿胀，胶质细胞和小血管周围间隙明显增加。
药代动力
用氚标记川楝素，在恒河猴身上作药代动力学研究表明，其在体内分布迅速而广泛，在组织中贮存量较大，分布浓度由高到低依次为胆、肝、十二指肠、脾、肾、胃、延脑，4次重复给药后组织中药物有蓄积。
临床应用
⒈杀蛔虫：用于肠蛔虫症，比使君子效果可靠。
⒉配芜荑、雷丸、碓虱等治虫积腹痛
药剂型
⒈川楝皮片：川楝皮（去外层粗皮）1000g，辅料适量。取川楝皮，干燥，粉碎，过120目筛；称取250g，剩余粗粉按煎煮法煎煮2次，合并煎液，滤过，浓缩成稠膏状，与细粉混合制粒，60℃以下干燥，加入滑料，混匀，压片，片重0.3g。该品为淡棕色片，味苦。功能驱虫。用于驱蛔虫、鞭虫、蛲虫、钩虫。口服，每次6-8片，空腹1次服完。（顾学裘《药物制剂注解》1981年）
⒉川楝素片：川楝素250g，淀粉225g，将川楝皮切成细丝，用热开水浸泡数次，每次于60℃-80℃保温l小时，至无明显苦味为止。浸液滤过，通过装有湿炭的渗漉缸，控制流速，使流出液不带苦味，再用50℃热水洗去杂质。用70%-95%乙醇洗脱出川楝素，减压回收乙醇，放出浓缩液，静置过夜，滤取沉淀，干燥；用95%乙醇溶解，滤过，滤液通过氧化铝柱，其柱再用适量乙醇洗涤，收集醇液，减压回收乙醇后，倒入冷水中析出白色粉末，滤过，干燥。称取川楝素和淀粉混匀，过80目筛，用10%淀粉浆制粒，60℃干燥，整粒，混入1%滑石粉、2%硬脂酸镁，压片，片重0.05g。
功能泻火杀虫，用于驱蛔虫。口服，1-2岁，1-1.5片；2-4岁，2-4片；4-8岁，4-6片；8-16岁，6-8片；16岁以上，8-10片。晚睡前空腹1次服完。若需要再服此药应间隔2星期。（《中药制剂汇编》1971年）
⒊驱虫散：苦楝皮100g，石榴皮100g，贯众100g，槟榔100g。混合粉碎，过120目筛，混匀，即得。该品为棕色粉末，味微苦、涩。功能驱虫，止痛。用于小儿蛔虫腹痛。口服，每次0.25-1.0g，每日2次，饭前服用，或遵医嘱。忌食油腻，
药材鉴定
性状鉴别
干皮呈不规则块片状、槽状或半卷筒状，长宽不一，厚3-7mm。外表面粗糙，灰棕色或灰褐色，有交织的纵皱纹及点状灰棕色皮孔。除去粗皮者淡黄色；内表面类白色或淡黄色。质韧，不易折断，断面纤维性，呈层片状，易剥离成薄片，层层黄白相间，每层薄片均可见，极细的网纹。无臭，味苦。根皮呈不规则片状或卷曲，厚1-5mm。外表面灰棕色或棕紫色，微有光泽，粗糙，多裂纹。干皮以皮细、可见多数皮孔的幼嫩树皮为佳。根皮以皮厚、去栓皮者为佳。
显微鉴别
干皮横切面：外侧有3-4条木栓组织层带。木栓层常已深入到韧皮部。老皮多已不见皮层。韧皮部有切向延长的纤维束与薄壁组织相间排列成层；纤维束周围的薄壁细胞中含草酸钙方晶形成晶鞘纤维；方晶直径6-31μm，纤维壁厚，木化。初生射线喇叭形，开口处的细胞常含有草酸钙簇晶。薄壁细胞中含淀粉粒，圆形、类圆形或卵圆形，单位或由2-5个分粒组成的复粒。根皮横切面。落皮层较厚，其内侧可见射线及颓废筛管群；木栓层为多列木栓细胞。韧皮部韧皮射线波状弯曲，宽3-5列细胞；韧皮纤维排列成多层断续的环层，纤维束周围的细胞含草酸钙方晶，形成晶纤维。该品薄壁细胞含淀粉粒，有的含草酸钙方晶。
粉末特征：红棕色。
① 纤维甚长，直径15-27μm，壁极厚，木化；纤维束周围的细胞常含草酸钙方晶，形成晶纤维；含晶细胞壁不均匀木化增厚，厚约至14μm，方晶正立方形或多面形，直径13-29μm。
② 木化韧皮薄壁细胞常紧附纤维束旁，类长方形、长条形或类圆形，长43-130μm，直径15-37μm，壁稍厚，微木化，具稀疏纹孔。此外，有木栓组织碎片，有的含红棕色物；淀粉粒单粒直径约至13μm；稀有簇晶。
中药化学鉴定
理化鉴别
取该品粉末约1g，加乙醚10ml，浸渍2h，时时振摇，滤过。取滤波1ml，挥干后，滴加对二甲氨基苯甲醛试液数滴，显红色；另取滤液1ml，置试管中，挥干后，加醋研1ml，搅拌，沿管壁加硫酸数滴，醋研层显绿色，硫酸层显红色至紫红色。（检查三萜类)