中医学上以全草入药，性寒，味酸，功能清热，解毒，消肿，主治痢疾，疮疡等症。
马苋菜中含有高浓度的去甲肾上腺素，还含有二羟基苯乙胺和二羟基苯丙胺酸，两者分别为去甲肾上腺素的前体和中间成分。去甲肾上腺素能促进胰岛素的分泌，调节人体内糖代谢的过程，从而具有降低血糖浓度、保持血糖稳定的作用，所以常吃马齿苋对糖尿病有食疗作用。
马苋菜全草含丰富的维生素A，能促进上皮细胞的生理功能趋于正常，促进溃疡病的愈合。它具有清热解毒、凉血止血、止痒利湿、消炎止痛等功能。
马苋菜全草对痢疾杆菌、伤寒杆菌有抑制作用，民间常用单味水煎服或取鲜草洗净捣烂，取汁一杯加入少许黄酒治疗痢疾。
全草对常见致病性皮肤真菌亦有抑制作用，用鲜草洗净捣烂外敷或单味煎洗，或配臭梧桐叶50g煎服，可治疗湿疹，稻田皮灸，还可以治毒蛇咬伤、淋巴结核、急性阑尾炎、痔疮等。另外，马苋菜鲜草VE的含量达0.2%，比菠萝高5倍，有助于人体抗衰老。
在皖南地区通常用其焯水晒干后的全株泡发做菜供产后妇女食用，可有利于产后恢复和排出湿气。
性状鉴别
全草多皱缩卷曲成团。茎圆柱形，长10-25cm，直径1-3mm，表面黄棕色至棕褐色，有明显扭曲的纵沟纹。叶易破碎或脱落，完整叶片倒卵形，绿褐色，长1-2．5cm，宽0．5-l．5cm，先端纯平或微缺，全缘。花少见，黄色，生于枝端。蒴果圆锥形，长约5mm，帽状盖裂，内含多数黑色细小种子。气微，味微酸而带粘性。以株小、质嫩、整齐少碎、叶多、青绿色、无杂质者为佳。
显微鉴别
茎横切面：表皮细胞1列；皮层宽阔，外侧为1-3列厚角组织，皮层薄壁细胞中含草酸钙簇晶，直径15-60μm，有时可见淀粉粒及细小的棱状结晶；维管束外韧型，8-20个排列成环，束间形成层明显；髓部细胞中亦含草酸钙簇晶。
粉末特征
绿色，味酸。
叶上表皮细胞表面观，细胞壁较平直，下表皮细胞垂周壁常波状弯曲；角质层纹理明显，气孔平轴式。叶肉细胞中含草酸钙簇晶，直径7-37μm。
淀粉粒较少，单粒类圆形，直径5-20μm，脐点点状或裂缝状，层纹不明显；复粒少见，由2-3分粒组成。
种皮细胞碎片深棕红色，表面观细胞呈多角星状，有多数小突起。
果皮石细胞大多成群，长梭形或长方形，壁较薄，亦有类圆形，壁较厚。尚可见有果皮薄壁性大形网孔细胞。另有茎表皮细胞、导管、花粉粒、果皮表皮细胞等。
理化鉴别
取该品粉末2g，加5%盐酸乙醇溶液15ml，加热回流10min，趁热过滤。取滤液2ml，加3%碳酸钠溶液1ml，置水浴中加热3min后，在冰水中冷却，加新配制的重氮化对硝基苯胺试液2滴，显红色。（检查香豆精）
取该品粉末10g，加蒸馏水100ml，并用甲酸调PH至3-4，冷浸2h，时时振摇，滤过。滤液置蒸发皿中置水浴中浓缩至约10ml，滤过，滤液备用。取滤液数滴置比色板上，加1%铁氰化钾水溶液1-2滴，再加1%三氯化铁乙醇溶液1-2滴，溶液变绿并出现蓝色沉淀。（用去甲肾上腺素0．2%水溶液及多巴水溶液做对照，结果相同）
薄层色谱取上述滤液点样用。并以0．2%去甲肾上腺素水溶液及0．1%多巴甲酸水溶液对照。点样在硅胶G（青岛）板上，以正丁醇-冰乙酸-水（3：1：1）展开，展距13cm。喷0．2%茚三酮乙醇溶液，喷后置红外灯下烘烤约10nmin，显色，样品斑点显淡紫色。两种对照标准品初显紫红色，久置后现淡棕色。
化学成分
全草含大量去甲肾上腺素和多量钾盐（包括硝酸钾、氯化钾、硫酸钾和其他钾盐）。还含多巴、多巴胺、甜菜素、异甜菜素、甜菜甙、异甜菜甙、草酸、苹果酸、柠檬酸、谷氨酸、天冬氨酸、丙氨酸以及葡萄糖、果糖、蔗糖等。另据报道全草显生物碱、香豆精、黄酮、强心甙和蒽甙的反应。并含大量的聚ω3不饱和脂肪酸。
药理作用
抗菌作用
曲淑岩发现马齿苋乙醇提取物对志贺氏和佛氏付赤痢杆菌有显著的抑制作用。水煎剂对志贺氏、宋内氏、斯氏及费氏痢疾杆菌均有抑制作用，但痢疾杆菌在马齿苋肉汤中多次传代后能产生明显的抗药性。醇浸物或水煎剂对大肠杆菌、伤寒杆菌及金黄色葡萄球菌也有抑制作用；对某些致病真菌如奥杜盎氏小芽胞癣菌等，也有不同的抑制作用。对结核杆菌无抑制作用；对小鼠腹腔注射大肠杆菌感染，用醇提液或醇提后残渣水煎液均无效。
1992年马慕英发现深圳市菜市场出售的野生马齿苋对多种常见的食品污染菌的抑菌作用。结果表明，马齿苋对多种常见的食品污染菌均有较强的抑制作用。即使稀释到12.5%的浓度仍有一定的抑菌作用。尤其是对许多细菌，如大肠杆菌，沙门氏菌、变形杆菌、志贺氏菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、蜡样芽孢杆菌等抑菌作用较强，而对藤黄八叠球菌不抑制，对霉状杆菌抑制作用不明显。马齿苋对一些霉菌也有抑制作用，如对总状毛霉、赤霉、交链孢霉、黄曲霉等抑制作用也较强；而对黑根霉、绿色木霉、黑曲霉无抑菌作用，对酵母菌无抑菌作用。
对平滑肌的作用
1985年曲淑岩发现马齿苋提取液（水煎浓缩加酒精去掉沉淀制成）及其分离的结晶氯化钾对豚鼠、大鼠及家兔离体、犬的在位子宫皆有明显的兴奋作用。马齿苋注射液2ml（相当于生药5-10g），比用麦角新碱0.2mg为强，较用垂体后叶素10单位为弱；而用4-6ml则与垂体后叶素10单位相仿。从马齿苋中分离的氯化钾结晶对大鼠离体回肠有明显的收缩作用，其作强度与前列腺素E1，200ug、新斯的明0.25mg相似，而20%煎剂0.2ml对离体豚鼠小肠有抑制作用。此后国外学者SunbhanichM等研究了马齿苋新鲜植物榨的水汁及沸水提取物对离体豚鼠肠蠕动及离体的心房和气管收缩的影响。结果表明，对于离体回肠，水汁和沸水提取物都使收缩的紧张度、振幅、频率增强。这种作用与乙酰胆碱类似，而且是剂量依赖性的。但是，收缩的紧张度和蠕动的增加可轻微地被阿托品阻断。两种类型的制剂均显示出剂量依赖性的对心脏心肌收缩力和收缩速率的作用，以及对离体气管条的松弛作用。这些作用与异丙肾上腺素产生的作用类似，并且可被心得安（2.1x10(-5)mol/L）完全阻断。马齿苋对离体豚鼠回肠和心房的作用结果提示该药可分别作为松弛剂和强心剂，其对支气管的扩张作用可用于治疗支气管哮喘。
对骨骼肌的作用
OkwuasabaF等于1987年发现马齿苋水提取物有独特的使离体和在体骨骼肌舒张的特性，将此水提取物局部用于脊髓损伤所致的骨骼肌强直有效。作者又进一步研究了马齿苋的各种提取物的药理活性，并与水提取物作了比较。结果表明，就对大白鼠膈神经一偏侧膈肌（MS和NS）及蛙腹直肌标本的抑制作用而论，马齿苋的各种提取物[甲醇（MEE），乙醚（DEE）及可透析的（DIF）提取物]的作用相似而且与水提取物（AEE）的作用也十分相似。此3种提取物均具有：
1.产生由开始时颤搐张力的增加随后长时间持续抑制所组成的双相反应；
2.显著降低K+和咖啡因所致挛缩的颤搐/强直比例；
3.衰减激动剂烟碱所致腹直肌挛缩。
对子宫的作用
李守柔等于1979年发现马齿苋对动物子宫有两种相反的作用，一为兴奋作用，系马齿苋中分得的氯化钾；一为抑制作用，系马齿苋中的有机成分。钾盐主要存在于茎中，有机成分主要存在于叶中。
对心血管系统的作用
兰州医学院发现，20%水煎剂0.2ml对离体蛙心有抑制作用。对麻醉狗静脉注射3ml/只，呼吸、血压、心跳均无明显影响。
其它作用
煎剂对离体蛙心及离体豚鼠小肠均有抑制作用。给麻醉狗静脉注射20%煎剂3ml/只，对其血压无明显影响。水溶和脂溶抽提物能延长某些四氧嘧啶性糖尿病大鼠和兔的生命，但不影响血糖水平，其原因可能是改善了动物的脂质代谢的紊乱。马齿苋对血管有显著的收缩作用。亦能促进上皮细胞生长，有利于溃疡愈合。