佛手含有柠檬油素、柠檬苦素、二甲氧基香豆精、三羟基二甲氧基黄酮、胡萝卜苷、β－谷甾醇、对羟基苯丙烯酸、棕榈酸、琥珀酸、柠檬油素二聚体、小量香叶木苷及橙皮苷等生理活性成分。
1g 金佛手果、叶粉多糖得率分别是 4.542g /100g和 1.776g /100g。
它具有维持渗透压，增强毛细血管韧性，缩短出血时间，降胝胆醇等作用。食品工业中可用作天然抗氧化剂。广佛手中橙皮柑含量为 0.2051mg /g，其中橙皮柑为佛手中主要有效成分。
含挥发油的中草药或提取出的挥发油大多具有发汗、理气、止痛、抑菌、矫味等作用。佛手的挥发油含量较高，可作为重要的高档香料，应用于食品或化妆品中。
佛手中 Mn、AL、P、S、CI、K、Ca、Mn、Fe、Sr 的含量分 别 为 ( % ) : 0.101、0.029、0.25、0.13、0.35、2.212、0.602、0.004、0.016、0.002。不同种质佛手微量元素含量存在差异，佛手含有较丰富的铁，硒的含量最低; 不同种质间以金佛手的 Cu、Fe、Mn、Zn 微量元素含量最高，云佛手微量元素含量最低; 来自广西、广东人不 同 产 地 的 佛 手 微 量 元 素 含 量 也 有 一 定 差异。
香豆素也是佛手的主要化学成分，尹峰等人从佛手醇提液中分离得到 6，7－二甲氧基香豆素、5，7－二甲氧基香豆素( 柠檬油素) 、7－羟基－6－甲氧基香豆素( 莨菪亭) 、7－羟基香豆素( 伞形花内酯) 、7－羟基－5－甲氧基香豆素、5－异戊烯氧基－7－甲氧基香豆素、香豆酸、柠檬苦素等[17]。其中柠檬苦素类化合物是芸香料植物中一组三萜的衍生物，能诱导谷胱甘肽硫转移酶活性，抑制苯并芘诱发的肺癌和皮肤癌。柠檬烯是一种重要的柠檬苦素类化合物，可作为调味剂，广泛用于饮料、食品、口香糖、香皂和香水中。柠檬烯对癌症具有预防和治疗作用。
佛手中的其它成分包括 β－谷甾醇、诺米林、对羟基苯烯酸、柠檬烯琥珀酸 5，22－豆甾烯醇及 2 个新环肽环。