苦地丁全草含多种生物碱, 主要有苦地丁素;总碱含量约0.6%, 现已从总碱中分离出乙酰紫堇灵 (acetycorynoline) 、紫堇灵 (corynoline ) 、右旋紫堇灵 (d-isocorynoline ) 、普罗托品 (protopine) 、二氢西根碱 (dihydrosanguinarine) 、11-表紫堇灵 (11-epicorynoline) 、四氢黄连碱 (tetrahydrocopitisine) 、紫堇文碱 (corycarine) 、毕扣扣灵 (bicuculine) 、斯阔伍碱 (scoulerine) 、碎叶碱 (cheilianthifoline) 、12-羟基紫堇灵 (12-hydroxycorynoline) 、右旋12-羟基紫堇灵 (d12-hydroxycorynoline) 、消旋12-羟基紫堇灵 (dl-12-hydroxycorynoline) 等, 此外尚含有香豆精或内酯、甾体皂甙、酚性成分、中性树脂、挥发油。另据北京医学院生药教研室分析、尚有黄酮类、蛋白质、氨基酸和糖类成分。