1、三氧化二砷是毒性较大的砷化物，口服吸收后可随血流分布到全身各脏器，以骨和毛发贮存量最多，时间亦长，即使脱离接触数月至数年仍可测得。主要由肾脏和消化道，部分由皮肤、毛发和指甲排出。哺乳妇女可由乳汁排出。
2、三氧化二砷为原浆毒，对蛋白质的巯基有巨大亲和力，能抑制在代谢过程中起重要作用的许多含巯基的酶，如抑制丙酮酸氧化酶，影响细胞的正常代谢；抑制磷酸酯酶，损害细胞的染色体，阻碍细胞的有丝分裂；抑制葡糖-6磷酸脱氢酶、乳酸脱氢酶和细胞色素氧化酶等，使细胞呼吸和氧化过程发生障碍。
3、三氧化二砷还直接损害小动脉和毛细血管壁，也可抑制血管舒缩中枢，使血管平滑肌麻痹，毛细血管扩张，血管渗透性增加；砷剂能使肝脏脂肪变性、肝小叶中心坏死，心、肝、肾、肠充血，上皮细胞坏死。