白毛夏枯草具有清热解毒、祛痰止咳、凉血止血的功效，可用于治疗肺热咳嗽、咽喉肿痛、痈肿疮疖等症，现代药理研究主要集中在抑菌、抗病毒，对免疫系统的影响，对呼吸系统的作用及抗肿瘤等方面。
王初等喂道白毛夏枯草水煎液和醇一醚提取物对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、肺炎链球菌、甲型链球菌、铜绿假单胞菌等抑制作用较明显。
韩立民等报道，由白毛夏枯草为主药组成的方剂肌瘤消颗粒明显增强吞噬细胞功能和清除异物的能力。经实验发现经肌瘤消颗粒治疗后，小鼠抗体积数明显增多(P<0.01) 。
镇咳作用白毛夏枯草酸性乙醇提取物、黄酮苷、总生物碱、总酸酚及皂苷等给小鼠灌胃，都有一定的镇咳作用。其中黄酮苷镇咳效果较好，小鼠腹腔注射2．5 mg/只的镇咳作用与可待因0．4 mg/只相似。木犀草素250 mg·kg灌服或125 mg·kg腹腔注射，对氨雾引起的小鼠咳嗽也有强而稳定的镇咳作用，并能对抗电刺激麻醉猫和去大脑猫喉上神经引起的咳嗽，证明其作用部位是在脑干部位咳嗽中枢。
祛痰作用酸性乙醇提取物，黄酮苷、总酸酚、总生物碱及木犀草紊等给小鼠灌胃均有一定祛痰作用(酚红法)，大鼠灌服木犀草素200 mg·kg后，可使呼吸道分泌量显著增加，其有较好的祛痰作用(毛细管法)。
王实强等研究白毛夏枯草中总二萜对自发性高血压大鼠的降压作用，结果表明白毛夏枯草总二萜给药2周后才显示出降压作用，而心痛定给药1周后即具有明显降压作用。与对照组心痛定相比，起效时间较慢作用强度较弱，但维持降压效果的时间较长。
从白毛夏枯草中分离得到的环烯醚萜苷一8一乙酰哈巴苷对由NO供体诱导致癌的两个初始阶段有抑制作用，对由N-nitrosodiethylamine(DEN)和pheno-barbital(PB)诱导产生的肝肿瘤也有抑制作用。曾茂贵等试验研究发现，筋骨草水提取液对两批小鼠S。舯肿瘤的抑瘤率分别为81%和73%。初步提示筋骨草水提液对小鼠S180肿瘤有一定的抑瘤作用。
马志平等报道，从白毛夏枯草中提取的黄酮粗品对小鼠CCl4性肝损伤有明显降低血清ALT的作用。赵稳兴等报道，木犀草素能降低CC慵导的大鼠肝纤维化，木犀草素可能主要是通过清除自由基，抑制HSC活化增生和胶原合成而具有治疗肝纤维化作用，除此之外，研究表明木犀草素还剂量依赖地抑制嗜中性粒细胞的脂质过氧化和酪氨酸磷酸化，以及抑制LPS刺激的巨噬细胞表达TNF—a和IL一6等炎性因子，由于炎性细胞参与了HSC的活化增生和肝纤维化的发生机制，在体内木犀草素也可能同时通过作用于炎性细胞而起治疗作用。
鲜用白毛夏枯草榨汁在大鼠烫伤皮肤表面涂抹，对大鼠实验性烫伤模型有显著的治疗作用，能促进创伤愈合，缩小创伤面积嗍。