现代药理研究证实，鸡屎藤所含的总生物碱有镇静、镇痛和抗惊厥作用；对金黄色葡萄球菌和褔氏痢疾杆菌有抑制作用，浸膏对金黄色葡萄球菌及肺炎链球菌也有抑菌作用；能抑制肠肌收缩，并能拮抗乙酰胆碱所致的肠肌挛缩。其注射液和乙醚提取物对坐骨神经腓肠肌均有传导阻滞的局麻作用。
临床报道，用鸡屎藤制成注射液肌注，每次2～5毫升（每毫升相当生药5克），有较好的止痛作用，适用于胃肠疼痛，胆、肾绞痛，各种外伤，骨折，术后疼痛及神经痛等；
用鸡屎藤叶或嫩芽擦患处，可治疗神经性皮炎等皮肤病，每次涂搽5分钟，每日2～3次；
用鲜鸡屎藤30克，薯茛15克，加红糖适量，水煎2次分服，同时用牛皮消叶、雷公藤、苎麻根适量，加少许盐捣烂外敷，每天1次；鸡屎藤30克水煎服，治气郁胸闷，胃痛；
鸡屎藤或根60克，酒水煎服，治关节风湿痛；
鲜鸡屎藤60克，酒水煎服，渣或另用鲜叶捣烂敷患处治背疽。