先秦两汉时期对桂枝功效的认识及其应用
桂枝作为临床常用药物，入药历史悠久。《神农本草经》记载：“牡桂，味辛温，主上气逆，结气喉痹，吐吸，利关节，补中益气⋯⋯”从该段文字记载可知桂枝具有降气、利关节，补中益气之功。本书将其列为上品，可强身保健，为诸药先聘通使，日：“主百病，养精神，和颜色。久服轻身不老，面生光华，媚好常如童子。”足可见应用广泛之所在。桂枝二字首见于东汉时期《伤寒杂病论》，在本书中桂枝的使用频次较高，并随配伍的不同，功效亦不相同。桂枝汤是治疗风寒束表营卫不和所致的表虚证，方中桂枝透营达卫、解肌发表、与芍药配伍调和营卫。五苓散中与茯苓配伍，体现了化气行水之功。桂枝附子汤、甘草附子汤、桂枝芍药知母汤三方是治疗风湿痹痛的有效方剂，方中用桂枝温经通络散寒止痛。治疗心悸病证的名方炙甘草汤中，桂枝配生姜、清酒通阳以利血脉，可滋阴而无滞结之患。桂枝茯苓丸是张仲景专为治疗妇人症瘕，腹痛下血所设 。方中桂枝辛温行散，温通血脉。桂枝加桂汤是治疗阳虚寒邪上逆致发奔豚之方，方中加重桂枝用量，平冲降逆，为治冲逆的要药。由以上诸方可见通过与不同药物配伍使桂枝的辛、散、温、通作用发挥得淋漓尽致不愧为“为诸药先聘通使”。
隋唐五代时期对桂枝功效的认识
隋唐时期本草学和方剂学得到迅速发展，桂枝的功效在前人的基础上有了新的补充。《新修本草》“桂，味甘、辛，大热，有毒。利肝肺气，心腹寒热，”此时，桂枝的性昧在辛的基础上增加了甘味，由温性变成了大热。又云“虚而多冷加桂心、吴茱萸、附子、乌头⋯⋯”把桂枝归类于吴茱萸附子等大热的药物之类，可见当时桂枝和肉桂是同一药物，治疗应用偏重于性热温补之效。并且提出了服用桂枝的禁忌：“桂心忌生葱、生菜”。
唐以前医药文献的专著《千金要方》中有桂的方剂中，大多用的桂字，当时桂枝、桂心、肉桂为同一药物的不同名称。孙思邈在治“内热”时大量应用桂枝，突破了张仲景“有表证”的应用范畴，如“葛根龙胆汤”，用来治疗“伤寒三、四I；1不瘥，身体烦毒而热”。“诸风”篇中，桂枝用于中风偏瘫的方剂中，通过药物配伍，使其发挥祛风邪、通经络、利关节之效，如小续命汤，此方由桂枝、麻黄、川芎等药组成。风毒脚气篇中“风引汤”“内补石斛秦艽散”等方中加桂枝，取其发散肌肤水气，通行经脉气血之意。《外台秘药》将桂枝广泛应用于温热病中，多与寒凉药配伍舍其温热之性，取其通经脉、透营发表之功。
明清时期对桂枝功效的认识
明朝时期医药学家李时珍全面地总结了桂枝的功效，对桂枝的应用又提出了新的见解，《本草纲目》云：“治风癖失音喉痹，阳虚失血，内托痈疽疮痘，能引血化汗化脓，解蛇腹毒。”指出桂枝具有托毒化脓，解蛇腹毒的功效。《本草备要》言其“能利肺气，胁风属肝，桂能平肝”，提示桂枝既能利肺气，又能利肝气。《本草求真》云：“胁风本属于肝，凡治胁风之证，当以桂枝入肝平之。”把桂枝归为肝经，可调肝平风；《温病条辨》中桂枝用法即遵仲景之法，又有新的发挥。“盖温病忌汗，最喜解肌，桂枝本为解肌，且芳香化浊⋯⋯”指出桂枝有解肌化浊的功效。五苓加防己桂枝薏苡仁汤中注有：“⋯⋯故于五苓和霍乱之中，加桂枝温筋⋯⋯”提出桂枝用于霍乱转筋，具有温筋之效。白虎加桂枝汤治疗上焦温疟，用桂枝引邪外出，谓其“得热因热用之妙”。清代《医学衷中参西录》日：“逆气上逆者多由于肝”“其能降逆者，以其味辛，且华于秋，得金气而善平肝木。凡逆气之源于肝而上逆者，桂枝皆能降之”。充分论述了桂枝利肝肺气，降逆气，散邪气之功。小青龙汤加减方中喘重者去麻黄加杏仁而不去桂枝，意在桂枝具有降气定喘的作用。并说：“《本经》论牡桂，开端先言其主咳逆上气，似又以能降逆气为桂枝之特长。诸家本草鲜有言其能降逆气者，是用桂枝而弃其所长也。”
现代《中药学》教材把桂枝功效归纳为：发汗解肌，温通经脉，温助阳气等，大大削弱了桂枝的应用范围，通过对桂枝功效历史发展过程的梳理，发现桂枝许多曾经有效的功效被忽视，因此，若能很好的考察桂枝的各种功效，不仅可以物尽其用，节省药源，又能为现代临床用药和新药开发提供资源。