全世界使用量最大的强效镇痛剂。通常以制剂或溶液形式使用，注射液：每支5mg （0.5ml）或10mg （1.0ml）。片剂：每片5mg或10mg。
（1）镇痛：强大的镇痛作用，对一切疼痛均有效，对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。它是通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激活中枢神经阿片受体而产生药理作用。（2）镇静：在镇痛的同时有明显镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛患者的紧张情绪。（3）呼吸抑制：可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行，过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。（4）镇咳：可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用，但因有成瘾性，并不用于临床。（5）平滑肌：可使消化道平滑肌兴奋，可致便秘；并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。（6）心血管系统：可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降；使脑血管扩张，颅压增高。亦因其可致成瘾而不用于临床。本品口服易吸收，皮下注射、肌内注射吸收均快。吸收后可分布于各种组织，可通过胎盘。表观分布容积为 3.2〜3.4L/kg，Tl/2为1.7〜3小时，约有1/3与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢，经肾排泄，清除率为15〜23ml/（kg·min）；少量经乳腺排出。1次给药镇痛作用持续4-6小时。
在WHO推荐的“癌症三级止痛阶梯治疗方案”中,提倡对重度疼痛病人使用吗啡,不主张用哌替啶。据统计发达国家的吗啡消耗量(每百万人约定日剂量)为发展中国家的27倍,是我国的91倍。为方便癌症病人的镇痛，1998年，中国国家药品监督管理局下发通知，“对癌症病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量”，即不受药典中关于吗啡极量的限制。