原花青素可提供猝灭多种活性氧自由基所需要的氢(H),对能引起生物组织膜因发生过氧化作用而导致结构和功能损伤的羟(OH)自由基等有明显的清除作用,从而起到对生物器官的保护作用。
葡萄籽素自由基作用
许多研究证明,原花青素具有很强的抗氧化活性,是一种很好的氧自由基清除剂和脂质过氧化抑制剂。葡萄籽提取物原花青素可对氧化损伤起到保护作用,且保护作用优于其它抗氧化剂。葡萄籽提取物原花青素、VC、VE清除超氧阴离子自由基和羟基自由基的能力。结果表明,原花青素对自由基的抑制具有浓度反应关系,在100mg/L的浓度时,原花青素对超氧化阴离子和羟基自由基的抑制能力分别为78%和81%;同等条件下,VC抑制上述两种自由基的能力分别为12%和19%,VE为50%和75%,说明原花青素是一种比VC、VE更强的自由基清除剂。补充葡萄籽提取物原花青素对有氧化应激者的影响,10名健康自愿者每日口服110mg原花青素30d,服用前后抽取静脉血,比较发现,总抗氧化能力以及血浆中α-生育酚浓度没有改变,而红细胞膜中α-生育酚浓度从1.8±0.1 增加到2.8±0.2 mg/g,DNA被氧化的淋巴细胞从7.23±2.47 减少到2.34±0.51,并且红细胞膜中脂肪酸的构成变为高水平的不饱和脂肪酸。结果表明,服用原花青素可发挥在体内的抗氧化保护作用,可节约体内脂溶性维生素E,减少淋巴细胞DNA的氧化损伤。
葡萄籽素抗肿瘤作用
抗肿瘤作用原花青素能与蛋白结合并改变其结构,因而能调节代谢途径中关键酶和蛋白活性。另外原花青素影响氧化还原反应敏感的信号传导途径,改变其基因表达[9]。Puiggros等[15] 评价了葡萄籽提取物原花青素对肝癌细胞株HepG2的作用效果,RT-PCR和分光光度法测试mRNA和酶活性水平。在氧化状态下(1mmH2O2,1h),癌细胞的GSH(还原型谷光苷肽)含量下降,MDA含量升高,由于GPx/GR(谷光苷肽过氧化物酶/谷光苷肽还原酶)mRNAs的后调控调节及GSTmRNA的调节增强所致。用葡萄籽素提取物原花青素处理(15mg/L,24h)后的实验组与氧化组相比,GPx/GR表达增加,GSH含量与氧化组无显著差异,且GPx/GR酶的活性没有明显增加。研究者分析,在浓度为15mg/L时原花青素主要通过增强mRNA和酶活性的表达来调节与谷光苷肽相关的酶,而不单是通过调节GPx/GR酶的活性来预防氧化损伤。Faria等[16]通过原花青素5种不同结构成分(单体,直到五聚体)分别作用于人乳腺癌细胞株MCF-7来评价这些化合物对细胞成活力和增殖的影响,结果显示,在30mol/L时,二聚体和三聚体能降低细胞的成活力和增殖,而在60mol/L时没有这种作用。儿茶素在30和60mol/L时都能减少细胞的成活力和增殖。实验还发现,原花青素的这些成分所表现的较高的抗氧化活性对细胞成活力、增殖效果都是一样的,其作用机制还需进一步研究。
葡萄籽素白内障作用
许多实验都证明晶状体的氧化损伤发生在晶状体混浊之前。抗氧化剂如维生素C、维生素E和胡萝卜素能阻止实验诱导的白内障的发生已有诸多报道,然而,原花青素对白内障的形成的影响还很少有研究。Yamakoshi等[17]用葡萄籽提取物(含原花青素38.5%)喂养遗传白内障小鼠(ICR/f 鼠),采取标准饮食,食物中原花青素的含量是0或0.082%。27d后裂隙灯下观察,葡萄籽提取物能明显阻止或推迟白内障的形成,与对照组相比,晶状体的重量和MDA含量及血浆胆固醇酯过氧化氢(ChE-OOH)水平明显降低。结果表明,原花青素和其抗氧化代谢产物由于它们的抗氧化活性能预防白内障的形成。
葡萄籽素皮肤作用
在欧美等国家葡萄籽提取物享有“皮肤维生素” “口服化妆品”的美誉。皮肤属于结缔组织,其中所含有的胶原蛋白和弹性蛋白对皮肤的整个结构起重要的作用,胶原蛋白的适度交联,可以维持皮肤的完整性,而体内自由基氧化可使其过度交联,在皮肤上表现皱纹和囊包,葡萄籽提取物可促使胶原蛋白适度交联,有效清除自由基,从而保持皮肤柔顺、光滑。另外,弹性蛋白可以使皮肤具有弹性,缺乏弹性蛋白的皮肤松弛无力,使人显得老态龙钟,弹性蛋白可被自由基和弹性蛋白酶降解,葡萄提取物具有清除自由基,阻断弹性蛋白酶产生并抑制其活性,从而改善皮肤健康状况。
葡萄籽素过敏作用
葡萄籽提取物原花青素的抗炎过敏作用早在50年代就被人们注意到了,它的抗氧化活性使其可抑制诸如胺、5-羟色胺、前列腺素及白三烯等炎症因子的合成和释放,抑制嗜碱细胞和肥大细胞释放过敏颗粒,从而有效地改善皮肤过敏症状及过敏性哮喘症状。此外,它还可以抑制组胺脱羧酶的活性,限制透明质酸酶的作用,因而对各种关节炎及胃、十二指肠溃疡效果显著